艾普拉唑，治疗十二指肠溃疡良药

桐晖药业

　　一、项目简介
　　1、项目名称：艾普拉唑
　　2、注册分类：5+4
　　3、适应症：本品适用于治疗十二指肠溃疡。
　　4、现有剂型及规格：肠溶片：5mg
　　5、用法用量：每日晨起空腹吞服（不可咀嚼），一次10mg(2片)，一日一次。疗程为4周，或遵医嘱。
　　6、作用机制：艾普拉唑属不可逆型质子泵抑制剂，艾普拉唑经口服后选择性地进入胃壁细胞，转化为次磺酰胺活性代谢物，与H+、K+-ATP酶上的巯基作用，形成二硫键的共价结合，不可逆抑制H+、K+-ATP酶，产生抑制胃酸分泌的作用。
　　7、项目进度：我司桐晖药业正在准备申报资料。
　　8、国内外研究及生产情况：艾普拉唑原料药及肠溶片是由韩国一洋株式会社在2001年研制成功的，国内丽珠集团于2002年从该公司引进的化合物技术并研发申报，于2007年12月获得药监局批准上市，商品名为壹丽安，为全球首次上市，丽珠集团是其在中国大陆、香港和澳门的独家生产、加工及销售商。据国内22个城市样本医院数据，从2008～2012年销售趋势来看，2008年，艾普拉唑销售额为87万元，2011年为1067万元，到2012年销售额高达2414万元，同比增长126.2%，增速较快，目前市场上只有丽珠集团一家销售。另外丽珠集团艾普拉唑肠溶片的剂型升级项目注射用艾普拉唑钠已进入III期临床试验，国内其他在申报的只有江苏奥赛康药业申报了射用艾普拉唑钠。
　　二、项目特点
　　1、艾普拉唑作为新型质子泵抑制剂，由于其吡唑环和苯并咪唑环上有不同的取代基，其药理学和药动学性质与其他质子泵抑制剂明显不同。较长的半衰期使得艾普拉唑的药效维持时间更久，对夜间酸突破防治效果好。在人体内的代谢不受细胞色素同工酶CYP2C19基因多态性影响。
　　2、在临床应用中，艾普拉唑无论是单独用药还是联合抗生素用药治疗消化性胃溃疡，其效果都要优于对照药物，在相同的药 效下，艾普拉唑的给药剂量要更小，因此，艾普拉唑作为质子泵抑制剂，市场容量大有比较好的应用前景。
　　3、国内仅一家制剂上市，申报厂家少，竞争小。
　　三、临床应用情况
　　Il-Yan在中国的三期临床显示，10mg的艾普拉唑和20mg的奥美拉唑在安全性，耐受性等方面产生的效应基本相当，而疗效及其有效。而在南韩的三期临床是以泮托拉唑为对照，最终达到预期临床终点，显示两者在疗效，安全性，耐受性方面基本相当。在二期临床（Livzon-IY-81149R-09）中，10mg的艾普拉唑与15mg的埃索美拉唑在安全性，疗效，耐受性等方面的效益基本相当。（以上来自PJB数据库）
　　综上所述，即可知艾普拉唑在临床疗效，安全性，耐受性不劣于埃索美拉唑，奥美拉唑，泮托拉唑等质子泵抑制剂的代表性药物，且剂量更小。
　　四、国内外有关该品种的知识产权情况
　　化合物专利WO09523140已过期，无核心专利限制本品种的开发，另外丽珠有一系列制备专利保护本品种，但都可以规避。
　　五、市场容量分析
　　据 IMS数据，2013年国内销售额5501万元，2014年9641万元，增长率达到75.26%，国内质子泵抑制剂总体市场超过150亿，2014年，奥美拉唑国内销售额41.5亿元，兰索拉唑33.9亿元，泮托拉唑48.7亿，埃索美拉唑15.6亿元，而艾普拉唑的临床疗效、安全性、耐受性不差于以上四种质子泵抑制剂，则其未来市场能在150亿的大蛋糕里分多少，取决于企业的市场推广能力。同时相比于埃索美拉唑、奥美拉唑等存在大量重复申报，未来注定白热化竞争的状况，艾普拉唑现在仅仅丽珠一家垄断国内市场，其他在申报也仅江苏奥赛康一家（注射用艾普拉唑钠）。
　　六、申报情况
　　类型：5+4
　　可申报剂型：片剂
　　申报制剂家数：2家国产
　　已有制剂家数：1家国产
　　广州市桐晖药业有限公司是一家符合现代化管理要求的GSP公司，在进口原料药细分领域视为业界翘楚，为客户提供专业的从药学研发、临床预BE到 临床BE的药厂研发一站式解决方案。目前的重点业务主要包括：原料药联合申报、参比制剂一次性进口、临床预BE/正式BE和一致性评价服务。如需合作，欢迎来电咨询!咨询电话：020-66392521，18026299762（张经理），地址：广州市黄埔区科学城科汇金谷二街3号四、五楼，桐晖官网：www.shop-tosun.com