布林佐胺，治疗原发性和继发性开角型青光眼及高眼压症...

桐晖药业

　　一、项目简介：
　　1．项目名称：布林佐胺
　　2．注册分类：5+4类
　　3．适应症：派立明适用于下列情况降低升高的眼压：高眼压症开角型青光眼可以作为对β-受体阻滞剂无效，或者有使用禁忌症的患者单独的治疗药物，或者作为β-受体阻滞剂的协同治疗药物。
　　4．可申报剂型及规格：滴眼液 5ml:50mg(1%)/1支。
　　5．用法用量：当作为单独或者协同治疗药物时，其使用剂量是往患眼结膜囊内滴入1滴派立明，每天两次。有些患者每天三次时效果更佳。
　　6．作用机制：碳酸酐酶(CA)存在于包括组织在内的很多身体组织内。碳酸酐酶催化二氧化碳的水化成碳酸，以及碳酸脱水这个可逆反应。抑制眼部睫状体的碳酸酐酶可以减少房水的分泌。可能是通过减少碳酸氧盐离子的生成从而减少了钠和水的转运，最终降低了眼压。眼压是青光眼视神经损害和青光眼性视野缺损的重要危险因素。布林佐胺主要抑制眼组织中占优势的碳酸酐酶2型同工酶，体外试验中，50%的有效抑制浓度是3.2nM，对碳酸酐酶2型同工酶的Ki值是0.13nM。
　　7．开发进度：我司已经翻译整理了申报资料。
　　8．国内外研究及生产情况：爱尔康眼科产品有限公司的产品，1998年在美国上市。目前已在世界近30个国家上市，在我国于2002年批准进口，无国内生产制剂。
　　二、项目特点：
　　1．属局部碳酸酐酶抑制剂，具有选择性好，亲和力高，强大的对与房水分泌有关的Ⅱ型碳酸酐酶同功酶的抑制活性，其生理性pH值和混悬液设计使该药眼部舒适感强等特点。
　　2．销售情况很好，受到医生和患者的青睐，作为国内第一个碳酸酐酶抑制剂滴眼液，布林佐胺上市后医院购药金额一路上涨。2005年、2006年该药的金额增长率分别为297.21%、30.20%。2007年1季度布林佐胺的市场份额为28.16%。
　　3．医保品种，国家医保乙类。
　　三、临床优势：
　　本品适用于治疗高眼压症或开角型青光眼患者升高的眼压，可以作为对β-受体阻滞剂无效或者有禁忌的患者的单独治疗用药，或者作为β-受体阻滞剂的协同治疗用药。多组临床试验表明，本品滴眼液的降眼压效果与0.5％倍他洛尔相同，较0.5％噻吗洛尔的降眼压效果稍差。与多佐胺降眼压效果差异无显著性。本品滴眼对原发性开角型青光眼和高眼压患者的降眼压作用最理想，且不良反应小。另外，通过多中心、双盲、安慰剂对照的前瞻性研究，评估了132例开角型青光眼和高眼压患者应用0.5％噻吗洛尔辅以本品连用3个月的疗效及安全性。结果显示，噻吗洛尔＋本品组的降眼压（从基线下降3.3～4.1mmHg）效果强于噻吗洛尔＋赋型剂（从基线下降0.9～2.5mmHg）对照组。国外研究资料显示，在与β-受体阻滞剂进行联合治疗的各种药物：2％溴莫尼定，2％匹鲁卡品，0．1％地匹福林，1％布林佐胺中，1％布林佐胺滴眼液降眼压的幅度最大。布林佐胺的耐受性和安全性良好，不良反应少且不严重，通常无需治疗而自行缓解。一项与多佐胺的对比研究表明，本品不良反应明显少于2%多佐胺。
　　四、专利情况：
　　查询到基础专利EP0527801，专利优先日1990年4月9日(美国)，到期日2010年8月。补充保
　　护申请：法国至2014年12月17日，荷兰至2010年3月8日保护期届满。本品未在国内申请化合物专利，有申请药物用途专利，专利号：98811745，已授权，于2018年到期。阿尔康制药厂，98811745。
　　五、质量对比：
　　我司桐晖药业的原料质量标准与USP35-NF30比较结果：单杂限量及数目优于USP。
　　六、国内申报情况：
　　类型：5+4
　　可申报剂型：滴眼液
　　申报剂型家数：2家进口 5家国产
　　制剂家数：2家进口 0家国产
　　桐晖药业介绍
　　广州市桐晖药业有限公司是一家符合现代化管理要求的GSP公司，在进口原料药细分领域视为业界翘楚，为客户提供专业的从药学研发、临床预BE到临床BE的药厂研发一站式解决方案。目前的重点业务主要包括：原料药联合申报、参比制剂一次性进口、临床预BE/正式BE和一致性评价服务。如需合作 ，欢迎来电咨询!咨询电话：020-66392521，18026299762（张经理），地址：广州市黄埔区科学城科汇金谷二街3号四、五楼