恩他卡朋，治疗帕金森病及剂末现象辅助用药

桐晖药业

　　一、项目简介
　　1. 项目名称：恩他卡朋
　　2. 注册分类：5+4类
　　3. 适应症：本品可作为标准药物左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴的辅助用药，用于治疗以上药物不能控制的帕金森病及剂末现象（症状波动）。
　　4. 可申报剂型及规格：
　　片剂：恩他卡朋 200mg
　　复方：卡比多巴/恩他卡朋/左旋多巴  25mg/200mg/100mg（已有进口）
　　卡比多巴/恩他卡朋/左旋多巴  37.5mg/200mg/150mg（已有进口）
　　卡比多巴/恩他卡朋/左旋多巴  12.5mg/200mg/50mg （已有进口）
　　卡比多巴/恩他卡朋/左旋多巴  18.75mg/200mg/75mg （暂无上市）
　　卡比多巴/恩他卡朋/左旋多巴  31.25mg/200mg/125mg（暂无上市）
　　卡比多巴/恩他卡朋/左旋多巴  50mg/200mg/200mg （已有进口）
　　5. 用法用量：给药方法：本品为口服制剂，应与左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴同时服用，这些左旋多巴制剂的处方资料在与本品合并用药时同样适用。
　　剂量：每次服用左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂时给予本品0.2g（一片），最大推荐剂量是0.2g（一片）每天10次，即2g本品。
　　6. 作用机制:  本品属于儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂，它是一种可逆的、特异性的、主要作用于外周的COMT抑制剂，与左旋多巴制剂同时使用。本品通过抑制COMT酶减少左旋多巴代谢为3-氧位-甲基多巴（3-OMD），这使左旋多巴的生物利用度增加，并增加了脑内可利用的左旋多巴总量，这种作用已在临床试验中得到证实。临床试验显示，左旋多巴加用本品可延长"开"的时间达16%，缩短"关"的时间达24%。本品主要抑制周围组织中的COMT。红细胞内的COMT抑制作用与本品的血浆浓度密切相关，而体现了COMT抑制作用的可逆性。
　　7. 开发进度：我司桐晖药业已经申报原料进口注册并取得受理号（JXHL1300332）。
　　8. 国内外研究及生产情况：由Orion Pharma研发，1998年首次在欧洲德国和瑞士上市，现在已在全球30多个国家上市。单方片剂（Orion Pharma生产）已由诺华引入中国（东阳光正在申报），四个复方规格已由原研进口中国，两个复方规格暂未在中国申报和上市。
　　二、本品优势
　　1. 本品通过抑制COMT酶减少左旋多巴代谢为3-氧位-甲基多巴（3-OMD），这使左旋多巴的生物利用度增加，并增加了脑内可利用的左旋多巴总量；
　　2. 销售增长率保持强势；
　　3. 只有原研一家产品上市，仿制申报厂家少，未来市场竞争小；
　　4. 国家医保品种。
　　三、临床优势
　　恩他卡朋具有明显的临床优势，对用左旋多巴治疗无效的帕金森患者有效且易于耐受。服用恩他卡朋可使单剂量的左旋多巴的作用时间延长56%，血浆中3-OMD的浓度减少60%，服用八周，左旋多巴的日用量可减少27%。有报道指出恩他卡朋还有治疗肺结核的作用，在化妆品生产及相关皮肤病的治疗均有一定的作用。
　　四、专利情况
　　本品化合物专利已过期。制备专利CN200780004369.8于2027年到期；制剂专利CN200680018762.8于2026年到期，上述两篇专利对恩他卡朋的申报和生产的限制可规避。崩解剂的限制是一个要关注的技术壁垒（2019年，99810913.4）。
　　五、质量对比：
　　我司原料各项指标与欧洲药典、英国药典一致。
　　六、国内申报情况：
　　类型：5+4
　　可申报剂型：片剂
　　申报制剂家数：5家国产 2家进口
　　制剂家数：2家进口
　　桐晖药业介绍
　　广州市桐晖药业有限公司是一家符合现代化管理要求的GSP公司，在进口原料药细分领域视为业界翘楚，为客户提供专业的从药学研发、临床预BE到临床BE的药厂研发一站式解决方案。目前的重点业务主要包括：原料药联合申报、参比制剂一次性进口、临床预BE/正式BE和一致性评价服务。如需合作 ，欢迎来电咨询!咨询电话：020-66392521，18026299762（张经理），地址：广州市黄埔区科学城科汇金谷二街3号四、五楼，桐晖官网：www.shop-tosun.com